ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Фибраты
• Активируют PPAR-a рецепторы, в первую очередь в поперечнополосатых мышцах и печени.
• В основном снижают уровень триглицеридов сыворотки и повышают ЛВП.
• Часто принимают со статинами – но увеличивается риск рабдомиолиза.
• Вероятно, уменьшают инсулинорезистентность и дислипидемию при сахарном диабете 2-го типа (но нет влияния на смертность по данным клинических испытаний).
• Побочные эффекты – миалгия, расстройства ЖКТ, анорексия, эректильная дисфункция, желчекаменная болезнь.
• Противопоказания – тяжелые нарушения функции почек/печени, первичный билиарный цирроз, нефротический синдром, повышенный риск рабдомиолиза при приеме совместно со статинами.
• Дозировка:
- безафибрат – 200 мг 3 раза/сут. перорально;
- фенофибрат – 200 мг 1 раз/сут. перорально;
- ципрофибрат – 100 мг 1 раз/сут. перорально;
- гемфиброзил – 600 мг 2 раза/сут. перорально.
Эзетимиб
• Ингибирует абсорбцию холестерина в тонком кишечнике.
• Повышает захват ЛНП-холестерина клетками.
• Приводит к снижению холестерина сыворотки.
• Часто назначают в сочетании со статином, но возможна монотерапия.
• Пока не выявлено положительное влияние на уровень смертности.
• Побочные эффекты – головная боль, головокружение, диарея, миалгия, повышение печеночных ферментов, гепатит, панкреатит, инфекции верхних дыхательных путей, рабдомиолиз.
• Противопоказиния – прием совместно со статинами при выявленной патологии печени.
• Дозировка – 10 мг 1 раз/сут. перорально.
Никотиновая кислота (ниацин/витамин В3)
• Блокирует метаболизм липидов в жировой ткани; снижает уровень свободных жирных кислот сыворотки, уровень ЛВП, уровень печеночных ЛОНП и холестерина.
• Побочные эффекты – вздутие живота, диарея, тошнота/рвота, приливы, аритмии, артериальная гипотензия, лихорадка, экзема, зуд, акантокератодермия, диспепсия, пептические язвы, гипергликемия, подагра, головная боль, токсическая амблиопия, увеличение протромбинового времени, снижение числа тромбоцитов, молниеносная печеночная недостаточность.
• Противопоказания- артериальные кровотечения, острые пептические язвы, кормление грудью, болезни печени, сахарный диабет, артериальная гипотензия, глаукома.
• С осторожностью ~ нестабильная стенокардия, ИМ.
• Дозировка – обычно в форме с замедленным высвобождением (Niaspan – нет в РФ) для уменьшения выраженности побочных эффектов; сначала 375 мг 1 раз/сут. перорально на ночь, увеличивая до 1-2 г /сут.